毒扁豆碱的来源 性质

毒扁豆碱的来源 性质

中文别名：毒扁豆碱、水杨酸毒扁豆碱、依色林 、卡拉巴豆碱 英文别名：Antilirium、Eserine、 Fisostigmina Salicilato、Fysostigmin、Isopto- Eserine、Physostigmine Salicylate、Physostigmini Salicylas、Physostol Cas号：【57-47-6】 分子式：C15H21N3O2,分子量：275.35 性状：一种生物碱,它存在于非洲西部产的一种豆料植物毒扁豆的种子中.1864年 J.约布斯特和 O.黑塞从毒扁豆中获得.从乙醚中析出的毒扁豆碱呈片状结晶； 熔点102-104℃,但该晶体不稳定,易变为熔点86～87℃ 的结晶;比旋光度【α】崨-120°(苯),【α】-76°（ 氯仿）；微溶于水,可溶于乙醇、苯、氯仿或脂肪油中.毒扁豆碱的晶体或其溶液,加热、 暴露于光线和空气中或有微量金属存在时,很容易变成红色,对碱更不稳定,易水解成毒扁酚碱,能被氧化为红色依色林,使产物失去疗效.药品类别：作用于植物神经系统药 药理药动 常用其水杨酸盐,有抑制胆碱酯酶的作用,使胆碱能神经末梢所释放的乙酰胆碱免遭此酶的水解,从而充分发挥乙酰胆碱的作用.对去除副交感神经支配的组织,本品则丧失其原有作用.本品并不破坏胆碱酯酶,只是与酶结合形成易解离的复合物,而使酶的活性暂时丧失.因而是一种可逆性胆酯酶抑制剂.眼科主要用其0.25～1.0％ 溶液.单剂量一次滴眼后 10～30分钟开始发挥作用,4小时达最大值.降眼压作用较持久.如在入夜涂用本品眼膏,可防夜间眼压升高.在急性青光眼治疗中常与毛果芸香碱交替使用.本品溶液滴眼主要产生缩瞳和调节痉挛.缩瞳作用于滴眼后数分钟开始,半小时达高峰,经 3日恢复正常.其缩瞳作用强于毛果芸香碱.由于瞳孔缩小,小梁网开放,房水排出通畅而使眼压下降.其机制与毛果芸香碱相似.它与中枢神经系统的作用概括为小剂量时兴奋,大剂量抑制.故已较少做全身给药,只用于眼科.毒扁豆碱能特异性地解除抗胆碱能神经药物的毒性,如眼科使用强力抗胆碱能神经药物(阿托品、东莨菪碱等) 可能引起中枢神经毒性,表现为：谵妄、精神错乱、幻觉、嗜睡等.皮下或静脉注射本品,数分钟内即可消除抗胆碱能神经药物的毒性.适应症 为胆碱酯酶抑制药,用于催醒、治疗青光眼.用法用量 成人常用量①用于催醒,肌注或静注 0.5—2mg；拮抗东莨菪碱,静注 3—4mg,如 15分钟后效果不够满意,可重复注射 1.5—2mg,但当下列任何一个症状出现时,即脉搏＜60次／ 分钟,心律失常或面部肌肉抽搐,均应另作对症处理,不得再追加.②用于青光眼,滴眼每日 2—3次,眼膏每日 1—3次.小儿慎用或勿用.[制剂与规格]水杨酸毒扁豆碱注射液(1)1ml：1mg(2) 2ml：2mg 水杨酸毒扁豆碱滴眼液0.25—0.5％ 水杨酸毒扁豆碱眼膏 0.25％ 滴入眼睑内,每 4— 6小时一次.[制剂]水杨酸毒扁豆碱滴眼液0.25％ 0.2-0.5%溶液滴眼,用于青光眼,调节肌麻痹等.不良反应 注射给药逾量时,不良反应的发生率和严重性,比本类药中其他品种为高且严重,遇有多汗、恶心、呕吐或(和) 腹泻应即停药,青光眼患者局部用药,可出现视觉模溯、眼或眉痛、 眼睑抽搐、泪多、局部灼热或刺激性红肿等,遇先兆即应停用.静注太快容易出现心动过速、唾液多、呼吸窘迫或(和)惊厥.(1)毒扁豆碱点眼后可引起眼睑痉挛,药物通过皮肤、 粘膜吸收使眼睑内胆碱酯酶灭活和调节痉挛.青年人和儿童更为常见.(2)睫状肌痉挛性头痛、眼痛甚为常见.此外尚可引起调节痉挛性近视.长期用药偶见接触性过敏皮炎.接触性过敏性皮炎,刺激性结膜炎,眼睑痉挛.禁忌症 角膜溃疡和活性眼色素膜炎(葡萄膜炎)患者禁用.中国医学健康网本品能加重支气管哮喘、心血管病、糖尿病、坏疽、 肠道或尿路梗阻、以及帕金森病的症状,应慎用或禁用 注意事项：常用其水杨酸盐,为无色或淡黄色有光泽的针晶,无臭,稍溶于水（ 1：75）,能溶于醇.露置日光或空气中,氧化渐变红色,即不宜再用.其溶液亦易变红色,加热或由于玻璃容器的碱性可加速其变化,故溶液不宜久贮,容器最好能先以1％盐酸洗净.如溶液稍有变化,呈微红色,尚可使用；如色已深,则疗效降低不宜再用.加入3％硼酸或0.1％亚硫酸氢钠或0.1％依地酸二钠可延缓其变色.