作业帮天然药物的化学修饰和结构目的
来源：学生作业帮 编辑：拍题作业网作业帮 分类：生物作业 时间：2024/04/28 02:43:33
天然药物的化学修饰和结构目的
以药用生物材料或中药为原料提取分离有治疗作用的活性成分,无疑是开发新药的重要途径之一.但有些天然材料中有效成分含量极低,需采用化学合成或现代生物技术制备,如要获得1mg人脑激素需要10万只羊脑垂体为原料,而采用基因重组技术,利用E．Co1i实现表达,1L培养液即可获得1mg产物；又如桑树皮细胞培养物中脱氧野尻霉素含量极低,但以其为先导物合成了米格列醇,并已开发为抗糖尿病新药.另外有些天然成分活性低,或者抗菌谱窄、耐药性强、稳定性差,或者副作用大,需采用相应技术进行结构修饰,克服其缺陷.如青篙素抗疟疾活性低,但以其为先导物合成篙甲醚,其抗恶性疟疾疗效是青篙素的14倍,并已开发成一类新药上市；又如地贝卡星对氨基苷耐药菌效果较差,而以其为先导化合物经化学方法合成的阿贝卡星,对氨基苷耐药菌的作用大为增强,已开发为新药上市.另外有些天然结构十分复杂,含量低,毒副作用大,但以其为先导物可合成结构简单、毒副作用低的产物,如以d—筒箭毒碱为先导物合成的十烃双胺就是一个成功的实例,后者与d-筒箭毒碱一样,均具有肌肉松弛作用.